UniSil 10-120C18 10-120,SS4.6*250mm合成多肽的分离纯化应用案例

2023-03-25

UniSil 10-120C18 10-120,SS4.6*250mm合成多肽的分离纯化应用案例


肽(peptide)是氨基酸分子脱水缩合以肽键连接在一起而形成的化合物,根据组成氨基酸数量,肽有二肽、三肽、四肽、五肽等等。


 通常低于100个氨基酸组成的肽称为多肽,更大的多肽因空间结构对活性的决定性作用而称为蛋白质。


 多肽的zui初来源为动植物组织提取或蛋白质水解(或酶切),随着技术和相关设备的进步,基因工程和固相合成成为多肽来源的主流,尤其是3-50个氨基酸组成的多肽,基本全部依赖固相合成获得。

合成多肽主要应用于药物领域和化妆品领域等。常见的合成多肽原料药如胸腺五肽、谷胱甘肽、胸腺法新、奥曲肽、生长抑素和亮丙瑞林等。应用于化妆品添加的多肽如铜胜肽、乙酰四肽-5、乙酰基六肽-3、棕榈酰四肽-7和棕榈酰五肽-3等。

合成多肽纯化难点

 合成多肽的工艺路线主要包括有机合成、水解、色谱纯化、转盐,zui后获得正确盐形式的高纯度产品。由于固相合成多肽涉及的底物(20种氨基酸的保护态)原料种类多,合成步骤(每延长一个氨基酸涉及两次反应)多,合成条件苛刻(如水解),因此zui终拿到的粗品纯度很低(20%~40%不等),盐含量高,且关键杂质多(水解、脱氨杂质等)。


传统合成多肽纯化思路

合成多肽,尤其是大于5肽的合成多肽的纯化,主要依赖制备液相色谱纯化。传统的多肽纯化选用以C18反相硅胶搭配三氟乙酸-乙腈的流动相的纯化体系,反复多步纯化以达到zui终获得高纯度产品的目的,使多肽纯化的成本较高。


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